《表1 手性配体的筛选a：手性磷酰胺配体不对称催化二芳基甲醇类化合物的合成》

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《手性磷酰胺配体不对称催化二芳基甲醇类化合物的合成》

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对甲基苯甲醛和苯硼酸为原料进行了配体的筛选（表1）.首先使用苯硼酸及甲基锌试剂在甲苯中加热至60℃搅拌12 h得到苯基甲基锌试剂，之后在相应配体的催化条件下进行催化反应.由表1 Entry 1可以看到，使用以奎宁合成的手性配体7进行催化反应，虽然产率可达到83%，但ee值仅为46%.以反式-1，2-二苯基乙二胺为原料合成的手性配体8催化该反应，产率和ee值均有一定的提高，但ee值仅为68%（表1，Entry 2）.以反式-1，2-环己二胺为原料合成的手性配体9a催化该反应时，可将反应的产率提高到96%，ee值仅为29%（表1，Entry 3）.在此基础上对该配体进行相应的修饰，将氨基上的取代基进行更换.由表1中Entries 3～6可以看到，当氨基上为单异丙基取代时，产物的产率保持在93%，ee值提高到78%.由此得出以下结论:最佳配体为手性磷酰胺配体9c.