《表1 配体的筛选a：碳钯化/C-H烯基化串联反应:含氧化吲哚类结构单元的轴手性烯基芳烃的不对称合成》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《碳钯化/C-H烯基化串联反应:含氧化吲哚类结构单元的轴手性烯基芳烃的不对称合成》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

首先，以N-甲基-N-苯基苯丙炔酰胺（表1，1a）和2-甲氧基-1-碘萘（表1，2a）为原料，Pd（OAc）2为催化剂，Cs2CO3为碱，对BINOL或TADDOL衍生的手性亚磷酰Pd2（dba）3和Pd（dba）2给出与Pd（OAc）2相当的ee值，但产率有所降低（Entries 15～17），然而用PdCl2（PPh3）2和Pd（BF4）2（CH3CN）4为催化剂时，ee值明显降低（Entries18，19）.用间二甲苯、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺（DMF）、正辛烷（Entries 20～24）替代甲苯，均未得到更高的ee值和产率.温度的筛选表明，升高或降低温度均不利于ee值的提高（Entries 25～27）.综上，最佳反应条件为:1a（0.10 mmol，1.0 equiv.），2a（0.15 mmol，1.5equiv.），Cs2CO3（0.30 mmol，3 equiv.），L18（20 mol%），Pd（OAc）2（10 mol%），甲苯，110℃，在N2保护下反应12 h.