《表1 条件的筛选：铑催化烯丙醇参与的N-苯基-7-氮杂吲哚的C-H烷基化研究》

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《铑催化烯丙醇参与的N-苯基-7-氮杂吲哚的C-H烷基化研究》

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[a]反应条件:1a（0.1 mmol），2a（0.15 mmol），[Cp*Rh Cl2]2（5mol%），Ag SbF6（20mol%），oxidant（200mol%），solvent（1 m L），120℃，24 h；[b]2a（0.3 mmol）；[c]100℃。

我们以N-苯基-7-氮杂吲哚1a与3-丁烯-2-醇2a作为模板反应开始筛选反应条件，在[Cp*Rh Cl2]2（5mol%）做催化剂，Ag Sb F6（20mol%）做添加剂，2当量醋酸铜做氧化剂，通过初步探索，我们发现溶剂在反应中起着重要的作用，并且在所筛选过的溶剂中，醇类溶剂（表1，entries 5-7）展示出良好的反应效果，尤其是当在甲醇溶剂中混入少量水（5μL）后，产率有了显著的提高，达到了53%。而醚类溶剂则只有痕量产物（表1，entry 3）。以200∶1的甲醇/水溶液作为溶剂的前提下，我们继续研究了氧化剂的性能，结果显示除了氧化银能达到产率65%（表1，entry 10）之外，其他氧化剂均显示出了较差的反应活性，只能得到痕量产物或者无产物生成（表1，entries 8-9）。经过进一步研究发现，增加2a的投入能够获得较为理想的产率77%（表1，entry11）。我们再尝试了不同温度下的反应，并且用醋酸银替代氧化银后发现100℃下，该反应也能获得该产率（表1，entries12-13）。出于节约材料以及能源的考虑，我们最终将最佳氧化剂条件定为醋酸银，最佳反应温度为100℃。