《表1 反应条件的筛选:无催化剂合成芳基磺酰基吲哚的三组分反应》

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《无催化剂合成芳基磺酰基吲哚的三组分反应》


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注:a:The reaction was carried out using p-toluenesulfinic acid(0.2 mmol),indole(19.6 mg,0.1 mmol)and benzaldehyde(0.11 mmol)in 1 m L DCM for 4~6 h。

由表1数据可以看出,我们使用过量的对甲苯亚磺酸,使用二氯甲烷做溶剂考察了温度对反应的影响,我们发现随着温度升高产率明显上升。当温度为10℃时,产率只有45%。原因可能是苯甲醛中的碳氧双键反应活性不好,需要升高温度来使苯甲醛活化,反应更容易进行完全,所以温度越低产率越低。当温度继续升高,苯甲醛慢慢氧化为苯甲酸,反应活性降低反应产率降低。最后,我们选择30℃为最佳反应温度考察其他条件的影响。