《表1 反应条件优化a:3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探》

《表1 反应条件优化a:3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探》


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以3-(4-氰基苯基)-4-溴甲基异噁唑和对氯苯胺作为底物,以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,初步考察了碱、反应温度对反应的影响,反应结果如表1所示.从表1中看出,当碱选为无机碱K2CO3时,随着反应温度升高,反应产率逐步提高,当反应温度控制在70℃时反应得到了最高的产率(表1,Entries 3~5).而当选用NaOH或者有机碱NEt3时,即使延长反应时间,没有相应的产物生成(表1,Entries 1,2).因此,经初步的反应条件筛选,确定最佳的反应条件为:反应温度为70℃,碱选用无机碱K2CO3,溶剂为DMF,反应时间为4 h,以92%的分离产率得到目标化合物5a.