《表2 目标化合物的合成及其生物活性测试a》

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《含二苯醚结构的联苯胺类衍生物的合成及活性研究》

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在上述最优反应条件下，尝试合成了一系列目标化合物（表2）.为了便于讨论，将二苯醚左边的苯环指定为A环，右边苯环指定为B环.首先，考察了A环上不同取代基对反应的影响（表2，Entries 2～5），当在A环4位上引入吸电子基团Br时（Entry 2），以76%的收率得到目标化合物.还进一步考察在A环2位和4位上引入不同取代基对反应的影响，当2位上引入Cl或Br时，4位上引入Cl或CF3时都能以中等偏上的收率得到相应的目标化合物（Entries 3～5）.接着考察了B环上引入取代基对反应的影响，当在B环2位上引入吸电子基团Cl时，以94%的收率得到目标化合物（Entry 6）.在Entry 6的基础上，在A环2位和4位上分别引入Cl、Me、Br、CF3、萘环等不同取代基进一步考察对该反应的影响，都能以中等的收率得到相应的目标化合物（Entries 7～12）.当在B环2位上引入吸电子基团F时，在A环2位和4位上分别引入Cl、Me、CF3，也都能以中等偏上的收率顺利得到相应的目标化合物（Entries 13～15）.另外，考察了在A环2、4、6位上分别引入Cl、萘环和取代萘环，都能以中等收率得到相应目标化合物（Entries 16～18）；紧接着在B环2位和6位上均引入吸电子基团Cl时，并在A环2位和4位上分别引入Cl、萘环或取代萘环（Entries 19～22），也能顺利得到目标化合物.当B环2位和6位上引入吸电子基团F，并在A环2位和4位上分别引入Cl、Me、Br、CF3、萘环或取代萘环时（Entries23～27），也都能以较好的收率得到相应目标化合物.