《表1 目标化合物的体外生物活性a》

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《新型4-取代苯氧基喹啉类化合物的设计、合成及体外活性测试》

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a目标化合物在1μmol/L浓度下对mTOR的抑制率；b化合物抑制mTOR的IC50值（μmol/L）。

化合物6a、6b、5c、9a和9b的mTOR抑制活性和肿瘤细胞增殖抑制活性测试结果如表1所示。抑酶活性测试结果表明，化合物9a具有一定的mTOR抑制活性，抑酶的IC50为5.78μmol/L，化合物6a、6b、5c和9b在1μmol/L浓度下未对mTOR产生明显抑制。由抑酶活性测试结果可知，该目标分子喹啉母核的C-3位酰胺NH未位与C-4的O位之间形成分子内氢键或形成的分子内氢键较弱，故未达到控制分子构象的目的。抗增殖活性测试结果表明，化合物5b对肺癌细胞株A549具有中等强度的抗增殖活性，IC50为36.2μmol/L。