《表1 目标化合物6a～6o的生物活性测定结果(抑制率/%)a》

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《芳基噻唑联哌啶酰胺类化合物的合成及生物活性》

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生物活性测定结果如表1所示，抑菌结果分析:6b，6f，6g，6j，6l（黄瓜霜霉病），6c，6n（水稻纹枯病），6e（黄瓜霜霉病），6o（黄瓜白粉病）共9个目标化合物在200μg/mL浓度下表现出抑菌活性，其中6b对黄瓜霜霉病表现出100%的抑菌活性优于嘧菌酯，6l对黄瓜霜霉病表现出60%的抑菌活性与嘧菌酯相当，6c对水稻纹枯病表现出58.86%的抑菌活性与嘧菌酯相当，在黄瓜霜霉病的防治方面表现出优越性.构效关系分析:在同类型6a～6c，6d～6k和不同类型6j～6o的酰胺取代基比较中发现，在抑菌活性和靶标菌种方面存在两极分化现象.因此所设计的芳基噻唑联哌啶结构在抑菌活性方面具有进一步的结构优化的价值.杀虫结果分析显示:在500μg/mL浓度下，除6k对粘虫无活性外，其余目标化合物在对粘虫表现出60%以上的杀虫活性.其中6b，6g，6h表现出100%的杀虫活性.构效关系分析显示:从苯环的角度，6b，6g，6h在苯基上的取代基均为间溴，在粘虫的防治上间溴结构优于对溴结构.从酰胺的角度看，苯磺酰胺（6a～6c）、苯甲酰胺（6d～6l）、杂环甲酰胺（6m～6o）均表现出60%以上的杀虫活性，未表现出明显的差异.因此所设计的苯基噻唑联哌啶酰胺结构对粘虫的防治具有进一步的结构优化的价值.