《表1 目标化合物G1~G18的抑菌活性(抑制率/%)a》
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《含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究》
目标化合物抑菌活性测试结果(表1)表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、烟草青枯病菌和柑橘溃疡病菌均具有一定的抑制作用.在浓度为50μg/mL浓度下,G1、G5、G18化合物对Xoo的抑制率均超过阳性对照药噻菌铜(40.0%),其中化合物G18抑制率均高于噻菌铜和叶枯唑(74.1%).在50μg/mL浓度下,苯环3-位引入较大的官能团对提高化合物对Xoo的抑制活性有利,如化合物G1 (3-NO2)对Xoo的抑制活性大于G9 (3-CF3)、G4(3-CN)的抑制活性;2-位取代基的变化对活性影响较小,如G7 (2-NO2)、G8 (2-CH3)和G14 (2-CF3)三个化合物对三种植物病原菌的抑制活性相当.在50μg/mL浓度下,G5、G7、G8、G10、G12、G16、G18化合物对Psa的抑制率,均超过或接近阳性对照药叶枯唑(40.5%);在苯环2-位引入供电子基团有利于活性的提高,如G8 (2-CH3)对Psa的抑制率大于G7 (2-NO2)和G14 (2-CF3)的抑制活性.苯环3-位和5-位引入二取代基,比2-位和5-位引入二取代基活性较好,如在50μg/mL浓度下,G5 (3,5-Cl2)对Xoo、Psa和Xac的抑菌活性,均大于G6 (2,5-Cl2).在50μg/m L浓度下,化合物G5、G7、G10、G11、G13、G15、G16和G17对Xac的抑制率均超过阳性对照药叶枯唑(41.7%).
图表编号 | XD00227688000 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.07.01 |
作者 | 邵利辉、甘宜远、侯迷、陶世林、张丽琼、王贞超、欧阳贵平 |
绘制单位 | 贵州大学药学院、贵州大学药学院、贵州大学药学院、贵州大学药学院、贵州大学药学院、贵州大学药学院、贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室、贵州大学精细化工研究开发中心、贵州大学药学院、贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室、贵州大学精细化工研究开发中心、贵州省合成药物工程实验室 |
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