《表1 目标化合物对细胞增殖和ERK2激酶活性的抑制作用》

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《新型细胞外信号相关激酶(ERK)小分子抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究》

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选择对肿瘤细胞增殖具有较好抑制作用的4个化合物（17a、17f、18d和18f），检测了化合物对ERK激酶活力的影响.ERK有ERK1和ERK2两种亚型，其同源性为88%，在激酶活性位点的氨基酸序列是保守的，因此，我们根据文献[7]的方法对磷酸化ERK2（活性形式）的激酶活力进行检测.结果如表1所示，四个化合物对磷酸化ERK2激酶活力均有不同程度的抑制作用，与抑制细胞增殖作用一致.其中活性最好的是18f，其IC50达到0.051μmol·L-1，表明18f对ERK2的激酶活力具有较好的抑制作用.