《表1 目标化合物对8种人肿瘤细胞的抑制活性/μM》

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《新型槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究》

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注:IC50表示有50%的肿瘤细胞生长被抑制时的药物浓度；HCT-8（人结肠癌细胞系），BEL-7402（人肝癌细胞系），BGC-823（人胃腺癌细胞系），A549（人肺腺癌上皮细胞系），A2780（人卵巢癌细胞系），MX-1、MDA-MB-231 （人乳腺癌细胞系）

本研究用不同取代的芳香丙烯酸与槲皮素3'位羟基进行缩合得到目标缩合物，并通过核磁共振波谱仪（1H-NMR）对目标化合物进行结构表征，同时对该类衍生物进行了体外细胞毒性试验的抗肿瘤活性测试，初步的活性结果显示该系列衍生物具有一定的抗肿瘤活性（表1）。通过对该系列槲皮素衍生物5C1-5C7（图2）体外抗肿瘤活性的测试结果可以看出，部分槲皮素衍生物对人结肠癌细胞系HCT-8 和人乳腺癌细胞系MX-1、MDA-MB-231表现出了较好的抗肿瘤活性，尤其使目标化合物5C1和5C6对乳腺癌肿瘤细胞的IC50值达到了10微摩尔级，显示出了良好的体外抗乳腺癌活性，这为后续的槲皮素衍生物的合成研究以及获得具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物提供了科学参考。