《表1 目标化合物对肝癌细胞株Hep G2和SMCC7721的抑制活性》

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《新型天麻素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究》

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*斑蝥素和天麻素混合物。

表1为8a~8c和11对Hep G2和SMCC7721的抑制活性。由表1可以看出，8a~8c和11对肝癌细胞均有一定的抑制活性。8a~8c和11对Hep G2和SMCC7721的IC50分别为55.33μmol·L-1，57.36μmol·L-1，68.04μmol·L-1，112.2μmol·L-1和42.04μmol·L-1，49.55μmol·L-1，61.76μmol·L-1，86.83μmol·L-1。由此可见，虽然目标化合物对肝癌细胞的抑制活性不如阳性对照（天麻素与斑蝥素混合物），但是对今后斑蝥素和天麻素双靶点药物的合成有一定借鉴价值。如先对斑蝥素进行结构优化，去掉斑蝥素中具有增强毒性作用的甲基，然后连接到具有免疫活性和抗肝癌活性物7上，药物活性可能因受双键或天麻素糖基乙酰化影响而降低。