《表1 目标化合物对Hep G2 2.2.15细胞内HBV DNA复制的抑制率》
表1为目标化合物对HepG2 2.2.15细胞内HBV DNA复制的抑制率。由表1可见,化合物5、6b和8k对HBV DNA复制的抑制活性显著高于先导化合物MTS,具有深入研究的价值。结合化合物的空间结构(Chart 2)可知:杂原子(S,N)的引入有利于提高抑制活性(5,6b,8k);在化合物4f的酚羟基及巯基引入取代基有利于提高活性,化合物的活性有以下规律:双取代>单取代>未取代(4f>5>6a>6b);在化合物4h的醇羟基引入取代基有利于提高化合物的活性(8b,8k),取代基链的长度、空间体积和取代基的电负性对活性也有较大影响:取代基连有氢键供体、取代基引入疏水性基团以及增强取代基的立体效应均可提高活性。
图表编号 | XD0024468200 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2018.12.20 |
作者 | 曾晓萍、安巧、邱净英、曹佩雪、潘卫东、夏文、徐必学、梁光义、胡占兴 |
绘制单位 | 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室、贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室、徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室、贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室、贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室、贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室、贵州百灵企业集团制药股份有限公司、贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室 |
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