《表1 目标化合物对Hep G2 2.2.15细胞内HBV DNA复制的抑制率》

《表1 目标化合物对Hep G2 2.2.15细胞内HBV DNA复制的抑制率》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
本系列图表出处文件名:随高清版一同展现
《新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性》


  1. 获取 高清版本忘记账户?点击这里登录
  1. 下载图表忘记账户?点击这里登录

表1为目标化合物对HepG2 2.2.15细胞内HBV DNA复制的抑制率。由表1可见,化合物5、6b和8k对HBV DNA复制的抑制活性显著高于先导化合物MTS,具有深入研究的价值。结合化合物的空间结构(Chart 2)可知:杂原子(S,N)的引入有利于提高抑制活性(5,6b,8k);在化合物4f的酚羟基及巯基引入取代基有利于提高活性,化合物的活性有以下规律:双取代>单取代>未取代(4f>5>6a>6b);在化合物4h的醇羟基引入取代基有利于提高化合物的活性(8b,8k),取代基链的长度、空间体积和取代基的电负性对活性也有较大影响:取代基连有氢键供体、取代基引入疏水性基团以及增强取代基的立体效应均可提高活性。