《表1 目标化合物 (6a-6n) 对SMMC-7721、Capan-1和HL60肿瘤细胞的抗肿瘤活性》

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《N-(5-芳苄叉基饶丹宁)左氧氟沙星酰胺的合成及抗肿瘤活性》

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16个供试化合物的体外抗细胞增殖活性结果（表1）表明，14个目标化合物对3种试验肿瘤细胞株的IC50（<40μmol/L）值均低于对照左氧氟沙星（IC50>100μmol/L）和阿霉素（IC50<3.0μmol/L），其中化合物6i、6l、6m、6n对Capan-1细胞的IC50与对照抗肿瘤药阿霉素相当。有意义的是，14个目标化合物对VERO细胞的IC50（>40μmol/L）显著低于对照阿霉素（IC50<4.0μmol/L），显示出较强的选择性。与此同时，构效关系表明，饶丹宁5-芳苄叉基的苯环带有供电子基，如甲氧基或甲基化合物，其活性低于吸电子基卤素或硝基取代化合物，尤其是强吸电子硝基（NO2）化合物（6l）对3种癌细胞的IC50均在微摩尔浓度，活性优于对照阿霉素；同时，随着苯环取代基体积的增大可导致活性降低，如三甲氧苯基化合物（6h）活性均低于其它化合物。另外，当苯环被芳香杂环替代，如呋喃（6m）或吡啶（6n）类化合物，对3种实验癌细胞的IC50均在微摩尔浓度（1.0×10-6mol/L），与硝基苯类化合物（6l）的活性相当。同时，无论是卤代苯类或硝基苯类或芳香杂环类目标物，其对VERO的IC50值远高于对癌细胞及对照阿霉素，表现对肿瘤细胞有较强的选择性，具有潜在的成药性研究价值。