《表1 化合物6a～6k对SMMC-7721、Panc-1、HL60和VERO细胞的抗增殖活性IC50》

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《N-(5-芳苄叉基饶丹宁)环丙沙星酰胺的合成及抗肿瘤活性》

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（n=3）

体外抗细胞增殖活性结果（见表1）表明，11个目标化合物对3种试验肿瘤细胞株的IC50均低于原药环丙沙星，且对正常细胞VERO表现出较低的细胞毒作用，具有一定的选择性，表明芳叉苄基饶丹宁替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性和选择性。初步的构效关系表明，饶丹宁5-芳苄叉基的苯环带有卤素或硝基或芳香杂环取代化合物其活性高于其他取代基，对SMMC-7721和Panc-1癌细胞的IC50均在微摩尔浓度，其活性与对照阿霉素相当，同时对正常细胞VERO的IC50高于阿霉素，表现出较低的细胞毒作用。筛选结果提示，5-芳苄叉基带有吸电子的苯环或吸电子的芳杂环能活化不饱和酮双键，提高其亲电加成能力，易与大分子靶点中的亲核基团发生迈克尔加成反应以增加其肿瘤细胞毒作用。