《表1 化合物3a-3j对MCF-7、HeLa和A549细胞株的体外细胞毒性和对HDAC活性的抑制Tab.1 IC50value of 3a-3j against MCF-7, HeLa and A5

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《N-(2-氨基苯基)-4-[N-(苯丙烯酰)氨基]苯甲酰胺的合成及体外抗肿瘤活性》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

以MS-275和SAHA为对照，采用MTT法测定3a-3j对MCF-7、HeLa和A549细胞株的体外细胞毒性（表1）.由表1可以看出，取代基的性质与位置对N-（2-氨基苯基）-4-[N-（苯丙烯酰）氨基]苯甲酰胺的细胞毒性有影响.在2-氯代、3-氯代和4-氯代物中，2-氯代物3b对MCF-7、HeLa和A549细胞株的IC50值分别为6.5、6.0和5.6μmol/L，低于3-氯代物3c（89、61和57μmol/L）和4-氯代物3d（>100、92和88μmol/L）的IC50值.同样，在2-硝基、3-硝基和4-硝基取代物中，2-硝基取代物3e对MCF-7、HeLa和A549细胞株的IC50值分别为3.9、3.1和2.9μmol/L，低于3-硝基取代物3f（73、54和51μmol/L）和4-硝基取代物3g（98、75和69μmol/L）的IC50值.2-氯代物3b和2-硝基取代物3e对MCF-7、HeLa和A549细胞株的细胞毒性高于非取代物3a.在4-取代物中，4-氯代物3d和4-硝基取代物3g的细胞毒性高于4-氟、4-甲基和4-甲氧基取代物（4h、4i和4j）的细胞毒性.总之，3b和3e显示了良好的体外细胞毒性，与MS-275相当，但低于SAHA.