《表1 化合物5a～5s对HCT116, MD-MBA-231, C6, A549 and MCF-7的IC50值 (μmol/L)》

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《"4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究"》

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以HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7为供试肿瘤细胞，5-氟尿嘧啶（5-Fu）为阳性对照药，采用MTT法对目标化合物5a～5s的体外抗肿瘤活性进行初步筛查，结果如表1所示。由表可见，对比阳性药，大部分化合物对5种肿瘤细胞的生长均有明显的抑制作用，其中5b活性尤其突出，对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC50分别为3.26、3.06、0.63、0.68、2.32μmol/L；对比5e，通过芳环中氮原子的引入，抗肿瘤活性明显增强。对比5g与5h，通过哌嗪环上取代氨基与羧基缩合比哌嗪环氮原子与羧基直接相连，生物活性更强。