《表2 部分化合物对相关PTPs的抑制活性[IC50/(μmol·L-1)]a》

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《"含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究"》

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选取活性较好的化合物9g，9i，10h，10i对其他相关PTP，如TCPTP，细胞周期分裂蛋白25B（cell division cycle 25 homolog B，CDC25B）和白细胞共同抗原相关蛋白（leukocyte antigen-related phosphatase，LAR），及含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1和2（Src homology phosphatase，SHP-1和SHP-2）进行选择性评价，结果如表2所示，除了10h以外，9g，9i，10i在20μg/mL的浓度下对CDC25B，LAR，SHP-1和SHP-2没有抑制活性，显示了较好的选择性；对于TCPTP，9g，9i，10i显示了近2～4倍的选择性，而化合物10h在20μg/mL的浓度下对TCPTP没有活性，显示了较好的选择性.