《表3 优选化合物（200μmol/L）对大肠埃希菌RNAP的抑制活性》

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《二硫吡咯酮类衍生物的合成及抗菌活性研究》

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在200μmol/L的筛选条件下，部分化合物对大肠埃希菌RNAP表现出一定的抑制作用。其中化合物2c和2i的抑制率分别为38.65%和67.89%（表3），但都低于阳性对照利福平（抑制率98.03%）的抑制作用，我们推测可能是所合成的化合物与利福平对酶的作用位点不同所致。RNAP开关区抑制剂与利福平虽然都能作用于RNAP，但它们的活性结合位点不同，利福平结合位点处于RNAP活性中心附近，而RNAP开关区距离利福平的结合位点较远[15]，它们对酶的抑制作用机制是不同的。同时已报道的大部分RNAP开关区抑制剂对大肠埃希菌RNAP的IC50值在微摩尔级别，如强效的细菌RNAP开关区抑制剂myxopyronin B对大肠埃希菌RNAP的IC50值是46.5μmol/L[16]，而利福平则都在纳摩尔级别[6，13，15，17]。下阶段我们将通过进一步结构修饰提高化合物的选择性，以及进行大肠埃希菌RNAP抑制IC50值测试。