《表3 三肽抑制剂与头孢呋辛联合对p ET-28a-NDM-1大肠埃希菌的MIC测定》

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《基于结构设计的三肽分子对NDM-1的抑制活性研究》

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注:每个浓度重复三次，a:三次结果均有菌体生长；b:三次结果均无菌体生长；c:有两次无菌体生长，一次有菌体生长。

三肽分子在终浓度为200μmol/L时与头孢呋辛联用对重组NDM-1大肠埃希菌的抑菌效果如表3所示。当头孢呋辛浓度为0μmol/L时，6条三肽分子均不能抑制大肠埃希菌生长，说明三肽本身无抗菌活性；FCf与头孢呋辛联用的抑菌效果比较明显，使头孢呋辛对NDM-1重组菌的MIC由128μg/m L降低至32μg/m L，降低4倍；当半胱氨酸变为D型时，Fcf与头孢呋辛联用的抑菌效果下降，MIC变为64μg/m L；三肽C端D-Phe变成D-Pro或者N端L-Phe变成D-Phe时，与FCf相比，联合抑菌效果均降低，其中f Cp和fcp没有使头孢呋辛的MIC降低，说明无联合抑菌效果。由此可见，联合抑菌实验结果与3.3.1中的IC50测定结果基本一致。