《表2 三肽分子对NDM-1的抑制活性IC50》

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《基于结构设计的三肽分子对NDM-1的抑制活性研究》


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三肽分子对NDM-1的抑制活性IC50测定结果如表2。FCf对DNM-1的抑制活性IC50为26.59μmol/L;当半胱氨酸变为D型时,三肽分子Fcf对NDM-1的抑制活性比FCf稍低,IC50为29.15μmol/L,说明含L型半胱氨酸的三肽对NDM-1的活性更好一些,此结论在FCp和Fcp的活性中也得到了验证,它们对NDM-1的抑制活性分别为74.36和86.46μmol/L,这也说明三肽C端的D-Phe变成D-Pro会使活性明显下降。而当N端L-Phe变成D-Phe时,检测不到f Cp对NDM-1的抑制活性,fcp对NDM-1的IC50降到321.37μmol/L,说明N端Phe的构型偏好L型。