《表2 小檗碱衍生物对ACh E/Bu Ch E抑制的IC50》

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《一类新型小檗碱衍生物的合成与生理活性》

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本工作在前期报道的小檗碱衍生物抗肿瘤和作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的基础上，以小檗碱为原料采用药效团拼合原理合成了含邻苯二胺，异羟肟酸，和甲基酮的小檗碱衍生物，合成过程中进行了对文献报道的中间体和目标产物合成方法进行了某些程度的改进，提供了一条合成此类生物碱类似产物的可行参考途径，但从化合物抑制肿瘤细胞和抑制乙酰胆碱酯酶的活性结果来看没有得到十分理想的结果，但是化合物5a，5b的细胞增殖抑制作用和抑制乙酰胆碱酯酶的活性相对于小檗碱均有所有提高，可能含邻苯二胺和异羟肟酸的小檗碱衍生物由于链接药效团的分子柔性不够，相关药效团可能无法很好的作用于乙酰胆碱酯酶和组蛋白去乙酰化酶靶点，5a，5b用碳链连接的甲基酮可能对乙酰胆碱酯酶和组蛋白去乙酰化酶作用相对较好，因此表现出较好的生理活性，相关的构效关系和机制研究还有待合成更多的化合物进行筛选以及进行作用机制的研究。