《表7 黄嘌呤衍生物对FAP抑制IC50》

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《成纤维细胞活化蛋白的研究进展》

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Jansen等[83]考察已批准的DPP4抑制剂，相比于其他抑制剂，Linagliptin具有最显著的FAP抑制作用（IC50=0.089μmol/L）.通过研究黄嘌呤母核N-1、N-7和C-8位不同取代基团对FAP抑制作用的影响，筛选并鉴定出3种基于黄嘌呤结构的FAP选择性抑制剂.如表7所示，在众多的黄嘌呤衍生物中，在低微摩尔范围内，化合物1-1、1-2、1-3显示出对FAP的强亲和力，并在不依赖于亲电子基团功能的情况下发挥了强效的FAP抑制作用.结构分析可知（图1），位于C-8位置的哌嗪酮基团是FAP选择性的重要保障.而在N-1位置，检测了多种芳香基和氮杂环芳香基，但没有一个衍生化合物在与FAP有强亲和力的情况下，同时具备区别于DPP4的FAP选择性.在N-7位置，相比于2-异戊烯基和2-异己烯基，丁炔基是测定的最佳N-7取代基，在FAP和DPP 4结合特性上有明显的差异.