《表1 化合物5a～5m体外肿瘤抑制活性IC50值》

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《"含吲哚的吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的设计合成及其生物活性研究"》

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以HeLa，MGC-803，MCF-7，BEL-7404四种肿瘤细胞为受试细胞，采用噻唑蓝（MTT）法法对13个化合物进行了肿瘤抑制活性评价.羟喜树碱（CPT）和依托泊苷（Etoposide）作为阳性对照.测试结果如表1所示.通过分析比较其IC50值发现:目标化合物均对MGC-803和MCF-7肿瘤细胞表现出较好的抑制活性，对HeLa和BEL-7404肿瘤细胞抑制活性较差，且当目标化合物R1基团为Ph时肿瘤抑制活性活性强于H.其中，化合物5i，5l对MGC-803肿瘤细胞有较好活性，其IC50值分别为（7.82±1.06）μmol·L-1，（14.5±0.47）μmol·L-1；化合物5m抗肿瘤活性最好，对HeLa，MGC-803和MCF-7三种肿瘤细胞IC50值均小于30μmol·L-1，对MCF-7的IC50值为（4.02±0.92）μmol·L-1，优于对照药物依托泊苷[（10.1±0.62）μmol·L-1]和羟喜树碱[（5.93±0.56）μmol·L-1].化合物5m可以作为一个潜力抗癌分子进行进一步研究.