《表1 化合物8a-8c对4种肿瘤细胞的半抑制浓度 (IC50)》

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《金刚烷类抗癌药物的合成、结构和初步活性研究》

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μmol/L

MTS试剂盒是可以快速高灵敏度检测细胞增殖和细胞毒性的比色检测产品.活性测定时首先收集癌细胞，加细胞悬液100μL（5 000～10 000个/孔）到96孔板（边缘孔用无菌水或PBS填充）.每板设对照（加100μL培养基）.将96孔板置于37℃，5%CO2孵育过夜，倒置显微镜下观察.向每孔加入10μL待检测药物溶液，37℃孵育，再在每孔中加入10μL MTS溶液，培养箱中37℃孵育4h.测定490nm处各孔的吸光值.以含有培养基和MTS溶液无细胞的孔为空白组，不加药培养基和MTS溶液但有细胞的孔为对照组，每组设3个重复孔.将加药组的OD值减去空白组OD值或对照组OD值.取各重复孔OD值的平均数.细胞活力=（加药组细胞OD-空白组OD/对照组细胞OD-空白组OD）×100%，根据公式计算出化合物的癌细胞半抑制浓度（IC50）如表1所示.结果表明:从结构上看化合物8a和8b可能是酯类酰胺类化合物，尽管呋喃和吗啉可以增加化合物的水溶性，但有取代对癌细胞无抑制作用.化合物8c结构上是无取代的酰胺却对3种癌细胞有很强的抑制作用，说明无基团取代的酰胺结构对增强癌细胞毒性起到药效团的作用.其作用机理可能是通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡或者降低线粒体膜电位、提高细胞内活性氧水平等途径来抑制细胞增殖[22].这为进一步设计化合物提供了方向，此类化合物的具体构效关系以及作用机制有待进一步研究.