《表2 N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物对肿瘤细胞的IC50》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《N-杂环异海松酰基磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

注：—为没有测试。

由表1可知，当N-[4-（异海松酰胺基）苯基]-杂环磺酰胺类化合物的浓度为100μmol/L时，除化合物Ⅴf外，其他化合物的抗肿瘤活性均优于改性前的母体化合物异海松酸，化合物Ⅴd、Ⅴe对Hela、MDA-MB-231、PC-3及Hep G-2这4种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制率：化合物Ⅴd对上述4种人体肿瘤细胞的增殖抑制率分别为97.45%、96.04%、97.10%和97.64%，其抑制率均在95%以上；化合物Ⅴe对上述4种人体肿瘤细胞的增殖抑制率分别为96.88%、94.21%、96.32%和97.29%，其中，对Hela、PC-3及Hep G-2 3种人体肿瘤细胞的增殖抑制率均在95%以上，对MDA-MB-231的抑制率也大于94%；化合物Ⅴc对上述4种人体肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制活性，其中，对Hela的抑制率超过90%；化合物Ⅴa、Ⅴb对4种肿瘤细胞增殖具有较好的抑制活性，其抑制率均超过50%；化合物Ⅴf的抗肿瘤活性较差。当N-[4-（异海松酰胺基）苯基]-杂环磺酰胺类化合物的浓度为10μmol/L时，其抑制率均较低，抗肿瘤效果不明显，说明药物浓度对抗肿瘤活性具有较大的影响。将表1的体外抗肿瘤活性进行初步构效关系分析，当杂环上引入氯原子时，化合物对肿瘤细胞的抑制率增强，其中，N-[4-（异海松酰胺基）苯基]-吡啶类磺酰胺类化合物在吡啶环上引入氯原子后抗肿瘤活性明显增强，而未引入氯原子的吡啶类化合物Ⅴf抗肿瘤活性较差；喹啉环上引入氯原子，化合物的抗肿瘤活性有所提高，但引入氟原子的化合物的抗肿瘤活性却有所下降。根据表1中各化合物对人体4种肿瘤细胞的增殖抑制活性研究，选取对抗肿瘤活性较好的化合物Ⅴc、Ⅴd、Ⅴe来研究其半抑制浓度（IC50），并选用高效、广谱的天然产物抗癌剂紫杉醇和临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶（5-FU）作为阳性对照，同时选取对肿瘤细胞毒性较好的化合物Ⅴd和Ⅴe考察其对人体正常细胞——人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的细胞毒性，结果见表2。