《表1 磺酰胺类LpxC对不同致病菌的活性[20]》
2002年,Clements等[20]通过金属酶抑制剂库筛选得到了磺酰胺-羟肟酸衍生物,其代表化合物为BB-78484和BB-78485(图5)。这些化合物均含有两个疏水基团,具有非常独特的结构。针对大肠埃希菌LpxC酶,BB-78484和BB-78485的Ki值分别为50和20nmol/L。这俩化合物对另一抗菌靶酶肽脱甲酰基酶(PDF)无明显抑制作用。经体外抗菌活性评价,BB-78484和BB-78485具有广谱抑菌作用(表1)。但随后几乎就没有有关此类化合物的研究报道了。
图表编号 | XD0098915200 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.08.25 |
作者 | 王明华、张国宁、王菊仙、王玉成 |
绘制单位 | 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所、中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所、中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所、中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 |
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