《表1 化合物2a、2b、3c、4a～4h和8a～8c的抗肿瘤活性a》

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《"1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑衍生物的设计、合成和生物活性研究"》

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目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性测试结果（表1）表明:（1）对于PC-3细胞系，大部分化合物无明显抑制作用，除了1，3，4-噁二唑类化合物（4a）和1，3，4-噻二唑类目标化合物（8b和8c）有较好的抑制活性（它们的IC50值<70μmol/L）外.特别是化合物8b，IC50值为（0.69±0.08）μmol/L，明显优于阳性对照达沙替尼[（12.8±1.3）μmol/L].（2）对于B-16细胞系，当1，3，4-噁二唑环上5-位引入不同取代基时，其抗肿瘤活性有明显改变，说明5-位的改造对化合物抗肿瘤活性的表达产生一定影响.5-位由苯基取代的化合物2a的抗肿瘤活性优于由苄基取代的化合物2b.另外，5-位由苯酰胺取代时苯环的取代基团也影响化合物的抗肿瘤活性，如苯环的4位或3，4，5-位由甲氧基取代的化合物4b和4c好于苯基化合物4a，如苯环的2，6-位由氯和甲基取代的化合物4d不利于化合物抗肿瘤活性的表达.（3）对于A549细胞系，部分化合物显示较好的抑制作用，同样1，3，4-噻二唑类目标化合物比1，3，4-噁二唑类化合物更有利于抗肿瘤活性的表达，尤其是化合物8a和8b的抗肿瘤活性优于阳性对照达沙替尼.（4）对于U87细胞系，除8a之外的1，3，4-噻二唑类目标化合物抗肿瘤活性均优于1，3，4-噁二唑类目标化合物以及达沙替尼.总之，从体外抗肿瘤活性评价结果发现，目标化合物8b和8c对四种肿瘤细胞系都显示很好的抑制作用，基本上优于阳性对照达沙替尼.