《表2 化合物1a~1k和2b~2c的神经氨酸酶(H1N1)抑制活性》
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《"1,2,4-三唑-3-硫醚衍生物的合成、晶体结构与神经氨酸酶抑制活性"》
以扎那米韦(zanamivir)为阳性对照药,评估了所有目标化合物的体外NA(H1N1)抑制活性,并与化合物E和F进行了对比,如表2所示.从IC50值看在化合物E基础上进一步改造的化合物1大部分表现出更优的NA抑制活性,其中化合物1b和1c的活性最强,其IC50值分别为(6.86±2.08)和(9.1±1.56)μg/m L.此外,化合物1a、1d、1e、1g和1i的NA抑制活性较化合物E和F都有所增强,说明在1,2,4-三唑环的硫酮部分引入基团有助于提高活性.
图表编号 | XD00227692000 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.08.01 |
作者 | 何梅、贺超凡、刘玲、叶姣、胡艾希、陈云、许律捷、刘艾林 |
绘制单位 | 湖南大学化学化工学院、湖南大学化学化工学院、湖南大学化学化工学院、湖南大学化学化工学院、湖南大学化学化工学院、湖南大学化学化工学院、中国医学科学院北京协和医学院药物研究所、中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 |
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