《表1 化合物1a～1f对酪氨酸酶的抑制活性》

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《蘑菇酪氨酸酶抑制剂的合成、生物活性与分子对接研究》

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化合物1a～1f对蘑菇酪氨酸酶的单氧化酶抑制活性如表1所示。首先筛选了化合物1a～1f在100μM浓度下对单氧化酶的抑制率，苯环2位为羟基的化合物1a和1b表现出优异的抑制活性，而苯环的3位或4位含羟基对抑制活性无促进作用，且受苯环上甲氧基或乙氧基的影响其活性均较差。化合物1a的IC50为（0.65±0.09）μM，化合物1b（R=2-OH-4-OCH3）的IC50为（0.46±0.04）μM。结果表明在化合物1a的基础上对苯环4位进行修饰可增强其酶抑制活性。