《表1 化合物1a~1j体外对9种植物病原菌抑菌活性测试抑制率Tab.1 Inhibition effect of compounds 1a~1j against nine kinds of phyt

《表1 化合物1a~1j体外对9种植物病原菌抑菌活性测试抑制率Tab.1 Inhibition effect of compounds 1a~1j against nine kinds of phyt   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《二喹唑啉二硒醚类化合物的合成及抑菌活性研究》


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aAverage of three replicates.bCompared with DMSO control,Hymexazole and 1a~1j treatment showed statistically significant inhibition(P<0.05).cPositive control.dNT means not tested.

通过体外生长速率法测定了所有目标化合物对小麦赤霉病原菌、辣椒枯萎病原菌、苹果腐烂病原菌、半夏立枯病原菌、水稻纹枯病原菌、油菜菌核病原菌、黄瓜灰霉病原菌、马铃薯晚疫病原菌、苹果炭疽病原菌等9种病原菌的抑制活性,结果见表1。从表1结果可以看出,在药剂浓度为50μg/m L时,以DMSO为阴性对照,化合物1b、1c、1d、1h、1i和1j均表现出对上述9种测试病原菌的良好抑菌活性。其中,化合物1b在药剂浓度为50μg/m L时,所测定的9种病原菌中,抑菌活性均强于商品化的阳性对照药剂恶霉灵(表1)。化合物1b、1c、1d、1h、1i和1j在药剂浓度为50μg/m L时,对小麦赤霉病原菌的抑制活性分别达到96.3%、76.3%、62.9%、83.7%、52.9%和86.1%。化合物1b和1h在药剂浓度为50μg/m L时,对辣椒枯萎病原菌和苹果腐烂病原菌的抑制活性分别达到51.3%、64.8%和57.8%、51.5%。化合物1b在药剂浓度为50μg/m L时,对半夏立枯病原菌、水稻纹枯病原菌和马铃薯晚疫病原菌的抑制活性分别达到78.2%、50.4%和59.4%。总体上,目标化合物表现出广谱的抑菌活性,特别是化合物1b、1c、1d、1h、1i和1j对所测定的9种植物真菌细胞系均表现出良好的抑菌活性,尤其是化合物1b的广谱抑菌活性最佳。通过构效关系分析可知,当取代基团R1为6-氯或6,8-二氯取代基时,其抑菌活性均高于R1为6-溴或6,8-二溴取代基。从目标化合物1b、1c、1d和1h、1i、1j活性和结构之间的分析可知,所有目标化合物中含氯的化合物均比含溴及含碘的化合物抑菌活性高。选取活性最好的化合物1b测定其对9种植物真菌细胞系的EC50值,分别在4.68~46.77μg/m L之间,表现出了优异的广谱抑菌活性,可作为潜在的深入研究的抑菌药剂之一。