《表1 制何首乌原形成分对UGT1A1酶的抑制作用考察》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《基于代谢酶考察何首乌与制何首乌肝毒性差异》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

Ki<1μmol·L-1，强抑制；Ki>50μmol·L-1，弱抑制[13]

按上述“7，8”方法，分别以胆红素的一级、二级、总代谢产物生成量对胆红素底物浓度（0.36～3.35μmol·L-1不同浓度系列溶液）作图，以米氏方程双倒数作图法测定Vmax和Km，并以slop绘图法求得抑制常数Ki；考察70%制何首乌醇提物在RLM中对UGT1A1酶的抑制情况（以大黄素计，1.48～25.32μmol·L-1不同浓度系列溶液），结果见表1和图1。由实验结果可知:当仅启动Ⅱ相反应时，70%制何首乌醇提物均以原形形式直接作用于UGT1A1酶。制何首乌、何首乌分别表现出中等抑制和强抑制作用，抑制类型均为竞争型抑制，即制何首乌中原形单体成分可与UGT1A1底物胆红素产生竞争性代谢，从而降低胆红素代谢效率。由于何首乌提取物与制何首乌提取物相比，表现出强抑制作用，提示二者的差异成分对UGT1A1酶具有强抑制作用，因此二者差异成分需进一步研究其潜在毒性风险。