《表2 制何首乌原形及代谢物对UGT1A1酶的抑制作用考察》

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《基于代谢酶考察何首乌与制何首乌肝毒性差异》

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Ki<1μmol·L-1，强抑制；Ki>50μmol·L-1，弱抑制[13]

按上述“7，8”方法，分别以胆红素的一级、二级、总代谢产物生成量对胆红素底物浓度（0.36～3.35μmol·L-1不同浓度系列溶液）作图，以米氏方程双倒数作图法测定Vmax，Km，并以slop绘图法求得抑制常数Ki；考察制何首乌在RLM中对UGT1A1酶的抑制情况（以大黄素计，1.48～25.32μmol·L-1不同浓度系列溶液），结果见表2和图2。由实验结果可以看出:当启动两相反应时，制何首乌以原形及代谢物形式综合作用于UGT1A1酶。何首乌由强抑制作用变为中强抑制作用，同时抑制类型变为混合型抑制，提示原形成分存在明显的Ⅰ相代谢过程，代谢物的出现，降低了何首乌的抑制作用。另一方面，制何首乌经由Ⅰ相代谢过程后，抑制作用消失，提示何首乌及制何首乌的共有成分由于发生了代谢反应，使得二者抑制作用降低或消失。