《表1 化合物SZ1～SZ24对α-淀粉酶的半抑制浓度[(IC50/(μmol·L-1)]a》

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《诺蒎酮基噻唑腙类化合物的合成及对α-淀粉酶的抑制活性》

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诺蒎酮基噻唑腙类化合物对α-淀粉酶的半抑制浓度（IC50）见表1.由表1可知，化合物SZ13～SZ18对α-淀粉酶表现出极强的抑制效果，尤其是化合物SZ14，其IC50为4.11μmol/L，抑制活性是阳性对照的2.47倍（阳性对照阿卡波糖的IC50为10.16μmol/L）.SZ19～SZ24对α-淀粉酶几乎没有抑制效果.从化合物的结构与活性关系看，R1的结构对化合物活性影响并不明显，而R2的结构则对化合物活性有显著影响.当R2为羟基时，化合物对α-淀粉酶具有显著的抑制活性，其抑制活性优于阳性对照药阿卡波糖；而当R2为氟时，化合物对α-淀粉酶没有抑制活性；当R2为甲氧基或氢时，化合物对α-淀粉酶的抑制活性较弱.