《表2 白桑叶黄酮类化合物抑制癌细胞IC50值一览表（μmol/L)》

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《白桑活性黄酮类化合物研究概述》

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异槲皮苷（Isoquercetin)（51）和Quercetin-3，7-O-β-D-diglucoside(62）对人早幼粒急性白血病细胞（HL-60）的生长有显著的抑制作用，在药物浓度为2×10-4mol/L时抑制率分别达到51.4%和57.1%。化合物（62）可诱导HL-60细胞分化，显著提高CD 66b和CD 14抗原表达百分率，与对照实验组相比分别从1.70%提升到52.8%和1.78%提升到54.2%[41]。Sanggenon G(79）作为肝素酶抑制剂，能有效抑制人乳腺癌细胞（MDA-MB-231）生长，且具有剂量依懒性，其IC50为24μmol/L，当药物浓度达到50μmol/L抑制率为80%。同时，该化合物对浆细胞骨髓瘤细胞（LOX-IMVI）、人结肠癌细胞（SW-620）、人肾癌细胞（ACHN）、人前列腺癌细胞（PC-3）和人非小细胞系列癌细胞（NC-H23）均有抑制作用，尤其是对SW-620和ACHN有较显著抑制作用，其GI50分别10.96μmol/L和13.44μmol/L[57]。Albanol A(127）同样对人早幼粒急性白血病细胞（HL-60）有显著抑制作用（IC50=1.7μmol/L），该化合物能有效减少半胱天冬酶前体-3，-8和-9(procaspases-3，-8 and-9），激活半胱天冬酶-2(caspase-2），从而引起癌细胞早期凋亡，有望开发成为治疗白血病的特效药[59]。Morusin(35）能有效抑制结直肠癌（HT-29）细胞核因子（NF-κB）激活而引起癌细胞凋亡，从而抑制癌细胞生长（IC50=6.1μmol/L），同时对肝癌细胞（Hep-3B）和乳腺癌细胞（MCF-7）均有抑制作用，IC50分别为8.56.1μmol/L和12.76.1μmol/L[60]。化合物7，2’，4’，6’-tetrahydoroxy-6-geranylflavanone(88）对大鼠肝癌细胞（dRLh84）有抑制作用（IC50=53μg/mL）[58]。化合物（72)5，2'-dihydroxyflavanone-7，4'-di-O-β-D-glucoside对人卵巢癌细胞HO-8910有抑制作用，IC50为3.7μmol/L（48 h），1.9μmol/L（72 h）[23]。Kuwanon E、G（5、73），Mulberrofuran G（127）和Morusin(35）能有效抑制MUC5AC粘蛋白过度分泌，阻止人肺癌细胞（NCI-H292）生长，对人肺癌有治疗作用[7]。Sanggenol Q(87），Kuwanon T（24），Sanggenon N（81），Mulberrofuran C、G(135、127）能改善人肝癌细胞中t-BHP诱导的氧化应激，对肝细胞有保护作用，IC50分别为6.94、30.32、23.45、0.41、15.31μmol/L[9]。Mulberrofuran G(127）和Soroceal B(141）对人宫颈癌细胞（Hela）、胃癌细胞（AGS）和急性粒细胞白血病细胞（HL-60）均有强抑制作用，前者活性较强IC50分别为9.6、3.6、3.4μmol/L；后者较缓和IC50分别为18.7、15.8、17.7μmol/L[27]。Moracinflavan A～G(92～98）和化合物（100～102）该10个化合物能激活人乳腺癌细胞（MDAMB-231）内Nrf2-ARE通路相关的抗氧化防御系统，对MDAMB-231细胞氧化应激损伤起保护作用[44]。化合物Norartocarpetin(39）、Kaempferol(53）、Quercetin(60）、Isorhamnetin(58）、Kuwanon C(25）、Steppogenin(71）、Isoquercetin(51）、Astragalin(50）能有效减少B6F10黑色素瘤细胞中的黑色素含量，对黑色素瘤有抑制作用[39]。DAT NT等[61]从桑叶中分离出11个化合物，对人宫颈癌细胞（HeLa）、乳腺癌细胞（MCF-7）和肝癌细胞（Hep-3B）均有抑制作用，IC50值见表2。