《表1 化合物4~33的体外细胞毒活性数据(IC50,μmolL-1)a》
a实验数据为三次平行实验平均值
对合成的新化合物4~33做了体外细胞毒活性测试.通过MTS(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfopheny)-2H-tetrazolium)法,选择了五种人体癌细胞株[白血病细胞(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)、肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MCF-7)和结肠癌细胞(SW480)]进行体外细胞毒活性测试,其检测以顺铂(DDP)作为阳性对照物,通过浓度效应生长曲线计算了化合物的IC50值.测试结果(表1)表明,化合物9,20,21,22,23,25,26和27具有一定的体外肿瘤生长抑制活性;化合物10,19,28,29,30,31和32具有显著的体外肿瘤生长抑制活性,这7种化合物对上述五种人体癌细胞株的活性均优于顺铂.值得一提的是,化合物30的活性最好,IC50值达到0.25~5.19μmol/L,对HL-60肿瘤细胞株表现出较好的选择性细胞毒活性,其IC50值低于顺铂的7.2倍,也低于其它4种人体化合物癌细胞株的2.6~4.6倍.
图表编号 | XD00176649100 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.03.01 |
作者 | 刘正芬、字玉金、张琳琳、方永晟、沈艳珍、李艳、羊晓东、张洪彬 |
绘制单位 | 云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室、云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室、云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室、云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室、云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室、中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室、云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室、云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室 |
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