《表1 反应条件优化a：Zn/Y双金属接力催化:一锅法分子内环异构化/分子间阿尔德-烯反应构建α-羟基酰胺噁唑衍生物》

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《Zn/Y双金属接力催化:一锅法分子内环异构化/分子间阿尔德-烯反应构建α-羟基酰胺噁唑衍生物》

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用N-（2-炔-1-基）苯甲酰胺（1a）与1-苄基吲哚啉-2，3-二酮（2a）为模板反应，Zn（OTf）2作为π酸催化剂催化炔丙基酰胺分子内环化反应，其他路易斯酸作为另外一种催化剂，令人高兴的是，所试验的路易斯酸催化剂，比如In（OTf）3、Y（OTf）3、Yb（OTf）3、La（OTf）3、Sc（OTf）3和Ni（ClO4）2?6H2O都可以得到目标产物3a，其中以Y（OTf）3催化反应所得到的收率最高（表1，Entries 1～6）.而后考察了温度对反应的影响:反应温度降低至80℃，反应收率降低至75%，反应温度升高至120℃，反应收率基本不变（表1，Entries 6～8）.控制实验表明，反应需要Zn（OTf）2与Y（OTf）3同时催化时进行（表1，Entries 9～10），反应只单独使用Zn（OTf）2催化时收率只有27%，反应只单独使用Y（OTf）3催化时，薄层色谱分析显示没有检测到产物3a.随后对π酸催化剂进行了考察（表1，Entries 11～12），实验结果表明Ag OTf和Cu（OTf）2都不能很好地催化反应的进行.紧接着对有不同极性的有机溶剂如甲苯（toluene）和乙腈（MeCN）分别作为介质进行了对比，对比结果显示1，2-二氯乙烷（DCE）仍然是最合适的反应介质（表1，Entries 1，13，14）.最终确定Zn（OTf）2和Y（OTf）3为共用的催化剂，DCE为溶剂，反应温度为100℃是最优的反应条件.