《表1 化合物6a～6f体外对Hep G2的抗增殖活性》

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《"3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究"》

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化合物的体外活性试验结果见表1。由表1可见，化合物6a和6b对测试细胞株增殖显示较好的抑制作用，其中化合物6a活性突出，IC50为10.2μmol·L-1，抑制作用和对照药sorafenib相当。酰胺部分侧链的取代基对目标化合物的抗肿瘤细胞增殖活性有明显的影响，含取代苯基侧链的化合物6a和6b的活性较好，而含有较大体积的金刚烷的6c和6d其活性仅为取代苯基化合物6a和6b活性的1/3～1/7，谷氨酸二乙酯取代6e和二甲基乙二胺取代物6f活性均不如苯基取代物，由此可见，酰胺部分侧链为芳基取代时活性较好。该类化合物有待进行深入研究。