《表1 模型反应条件优化a》

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《C-乙烯基鼠李糖苷衍生物的合成及细胞毒活性探究》

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为了获得C-乙烯基鼠李糖苷衍生物合成的最优反应条件，本工作以L-鼠李烯糖（1a）和炔丙酯（2a）为模型反应，首先评估了Au2O3、Ti Cl4、Ni（CO）4、Pd Cl2、Ag2CO3诱导1a发生Ferrier重排生成C-乙烯基糖苷产物的能力，然而反应24 h未检测到目标产物（表1，Entries 1～5）.当使用AuCl3时，室温条件反应6 h就能以21%的收率得到C-乙烯基鼠李糖苷产物3a（表1，Entry 6）.这一结果促使了对金催化剂进一步筛选（表1，Entries 7～18），最终确定Ph3PAuCl和AgSbF6组合催化剂的催化效果最佳，能以58%的收率得到目标产物.随后对反应溶剂进行筛选（表1，Entries 19～24），发现以CH3NO2为溶剂时反应收率高，达78%（表1，Entry 22）.最终确定了反应的最优条件:以CH3NO2为溶剂，Ph3PAuCl/AgSbF6 （5 mol%）为催化剂，室温下反应6 h.