《表1 Suzuki反应条件优化a》

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《串联反应合成氟磺酸联苯酚酯》

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钯源、碱等条件对Suzuki反应均有较大的影响，为发展一个温和、高效的反应体系，以4-溴苯酚与苯硼酸的Suzuki反应为模板，在室温条件下考察各项条件对Suzuki反应的影响规律.首先考察钯源对Suzuki反应的影响规律，结果见表1.以2 equiv.碳酸钾作为碱时，二价钯与零价钯均表现出良好的催化活性，反应0.5 h均得到90%以上的产率（表1，Entries 1～6）.其中钯碳催化活性最高，可以得到97.2%的产率（表1，Entry 3），因此选择钯碳作为催化剂进行后续研究.对碱的筛选发现，无机碱如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸铯均表现良好的活性.其中碳酸钾反应效果最好（表1，Entry 3），碳酸钠为碱也可得到80.7%的分离产率（表1，Entry 7）.Suzuki反应常用的有机碱，如三乙胺、二异丙基胺则表现出较差的反应活性，分别得到51.5%及62.7%的产率（表1，Entries 21，22）.因此确定Suzuki偶联反应的最佳催化剂为钯碳，碱为碳酸钾.