《表2 6a~6o的体外抗肿瘤活性Table 2 In vitro antitumor activities of 6a~6o》

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《新型2-氨基苯并咪唑类EGFR~(T790M)抑制剂的合成及其生物活性》

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由表2可以看出，大部分化合物对受试细胞NCI-H1975有一定抑制活性，且活性均优于阳性对照药gefitinib。其中，6a，6e，6h和6i对NCI-H1975的抑制活性较好，其IC50值分别为1.929±0.347，2.168±0.819，2.335±0.787和1.930±0.529μmol·L-1，优于先导化合物6（2.653±1.395μmol·L-1）。根据阳性对照药、先导化合物及所合成化合物的抗肿瘤活性数据，初步推测该类化合物的构效关系:（1）A环7-位C上引入卤原子或供电子基能增强化合物对NCI-H1975的抑制活性；（2）B环为苯环时，对增强化合物的活性有利，且B环间位引入不同强吸电子基能进一步增强化合物对NCI-H1975的抑制活性。