《表1 目标化合物的体外抗血小板聚集活性Tab.1 In vitro anti-platelet aggregation activities of the target compounds》

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《奥拉西坦衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究》

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aIC50values were expressed as the mean±SD（standard deviation of the mean）from three separated experiments.

目标化合物的体外抑制血小板聚集实验结果见表1。AA与ADP都是经典的血小板聚集诱导剂，AA由环氧化酶生成不稳定的环内氧化物，再经血小板内的血栓烷A2酶催化生成血栓烷（TXA2）；而ADP直接作用于血小板膜，促进TXA2的生成[12]。由于两种诱导剂的凝血机制不同，导致同一化合物在不同诱导剂表现出的抗凝血活性不太一致。从实验结果可以看出，化合物4a、4b和4f对AA诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用，活性与吲哚布芬相当，优于奥拉西坦；化合物4c、4f和4g对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制率且优于奥拉西坦和吲哚布芬。对该类化合物进行结构分析可知，在苯丙烯酸系列化合物中，当苯环上不含取代基（4f）时对AA和ADP诱导的血小板聚集均有较好的抑制率。另外，在吲哚布芬的羧基上连接奥拉西坦（化合物4g），对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性也有所提升。