《表1 目标化合物I的生物活性a》

《表1 目标化合物I的生物活性a》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《新型N-取代苯基-2-吡唑基烟酰胺类化合物的合成及其生物活性》


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表1列出了目标化合物Ia~In对东方粘虫及5种供试植物病菌的生物活性.结果表明在200 mg/L测试浓度下,该系列大多数化合物表现出一定的杀虫活性,其中化合物Il对东方粘虫的杀虫活性为70%.由构效关系分析可知,R1、R2及X一定时,吡唑环为双甲基取代的化合物杀虫活性优于Br为取代基的化合物(In>Ie;Il>Ih);R2和X一定时,R1为小位阻取代基的化合物活性优于R1为大位阻取代基的化合物(Ia>Ih;Ib=Ic=Ie=0).值得关注的是,苯环带有简单氟烷基的化合物Ij[3,5-(CF3)2]也表现出显著的杀虫活性.而在50 mg/L测试浓度下,该系列化合物Ia~In除Ii(25.7%)外,对苹果轮纹病菌的杀菌活性都很好,在40.0%~62.9%之间,其中If和Ih分别达到62.9%和54.3%,与对照药百菌清(63.6%)活性接近;化合物Ia、Ic、Id、Ig、Ih、Ii、Ij和Il对番茄早疫病菌的抑制率在40.9%~50%之间,略低于对照药百菌清(58.8%)的杀菌效果.另外,该系列化合物整体对黄瓜枯萎、花生褐斑和小麦赤霉三种病菌都表现出较差的抑制活性.