《表2 目标化合物11a～11o的杀虫活性(死亡率/%)a》

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《含取代噁唑环的新型吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究》

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利用浸叶法研究目标化合物11a～11o杀粘虫（Oriental armyworm）效果，并通过喷雾法测试目标化合物11a～11o对蚜虫（Aphis medicaginis）及朱砂叶螨（Tetranychus cinnabarinus）的杀虫活性[26].由表2可看出，在500μg/mL测试浓度下，大多数目标化合物对粘虫显示出良好的杀虫效果，其中化合物11a～11l、11n和11o对粘虫的致死率为90%～100%，与对照药剂唑虫酰胺的杀虫活性相当.部分目标化合物在测试浓度降至100μg/mL时对粘虫仍展现出一定的杀虫活性，化合物11e、11g和11o对粘虫的致死率分别为30%，30%和40%，其中化合物11o对粘虫的杀虫效果与对照药唑虫酰胺相接近.通过构效关系可以看出，当R1为烷基时，化合物11e （R1=C2H5，R2=H）和11g （R1=n-C3H7，R2=4-F）对粘虫的杀虫活性要高于其它化合物；当R1为取代苯基时，化合物11o （R1=2，4-Cl2C6H3，R2=4-F）对粘虫的防治作用要优于化合物11i～11n.同时，在500μg/mL测试浓度下，化合物11o （R1=2，4-Cl2C6H3，R2=4-F）对蚜虫表现出良好的杀虫活性，对蚜虫的致死率为100%，要高于其它目标化合物.此外，化合物11 k （R1=4-CH3O-C6H4，R2=4-Cl）和11l （R1=4-FC6H4，R2=4-F）在500μg/mL测试浓度下对朱砂叶螨均有30%的杀虫效果，要好于其它目标化合物的杀虫效果.目标化合物11a～11o对朱砂叶螨的杀虫效果不明显，推测可能是由于化合物分子中酰胺键部分所连有的噁唑连取代苯基基团使得空间位阻变大，进而不利于目标化合物分子与靶标有机地结合.以上试验数据表明，将取代噁唑活性片段引入到吡唑酰胺骨架中，得到的一些化合物对粘虫呈现出良好的杀虫作用.