《表2 目标化合物7a～7q的杀虫活性(死亡率/%)a》

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《含苯并三氮唑单元的新型吡唑肟衍生物的合成与生物活性》

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采用喷雾法[27]测定目标化合物7a～7q的杀朱砂叶螨（Tetranychus cinnabarinus）及杀蚜虫（Aphis medicaginis）活性，利用浸叶法[28]测定目标化合物7a～7q的杀粘虫（Mythimna separata）活性.通过表2可以看出，部分目标化合物对所测试的三种昆虫呈现出良好的杀虫效果.在500μg/mL测试浓度下，7a、7b、7d、7f、7g、7i、7j和7l对朱砂叶螨有100%的致死率，与唑螨酯相当；一些化合物在100μg/mL浓度下对朱砂叶螨有明显的杀虫效果，其中7a、7b、7f、7i和7j对朱砂叶螨的杀死率为90%～100%，与唑螨酯相接近；测试浓度降到20μg/mL时，化合物7a、7b、7f、7i和7j对朱砂叶螨仍表现出60%～100%的杀灭效果，其中7a和7j与唑螨酯的杀虫活性相当.通过构效关系分析能看出，当R1=CH3时，R2为3-F （7a）、4-F （7b）、4-Br （7f）、4-OCH3 （7i）、4-OCF3 （7j）的化合物对朱砂叶螨的防效要高于其它化合物的杀虫活性.同时，多数目标化合物在500μg/mL浓度下对蚜虫有着较高的杀虫活性，其中7a～7g和7i～7l对蚜虫的杀死率为100%，与对照药吡虫啉相当；化合物7a～7d、7f～7g和7i～7l在100μg/mL浓度下对蚜虫还有100%的杀虫作用；降低测试浓度至20μg/mL，一些目标化合物对蚜虫仍表现出较好的杀灭作用，化合物7a、7b、7d、7f、7g和7i～7l对蚜虫的致死率为70%～100%.从构效关系分析发现，当R1=CH3时，R2为3-F（7a）、4-F （7b）、4-Br （7f）、4-OCH3 （7i）、4-OCF3 （7j）、4-CH3（7l）的化合物对蚜虫的杀虫活性较高，要好于其它目标化合物对蚜虫的防效.在4μg/mL浓度下，化合物7a、7f、7i和7k对蚜虫仍有20%～30%的杀死率.此外，在500μg/mL浓度下，多数化合物对粘虫也有较高的防治作用，其中化合物7a～7o对粘虫的致死率都达100%，与对照药啶虫丙醚相当.通过构效关系分析可知，R1=CH3时化合物7a～7o对粘虫的杀虫活性要高于R1=4-CH3C6H4时化合物7p和7q的防效.从整体的构效关系也能看出，化合物7a （R1=CH3，R2=3-F）、7f （R1=CH3，R2=4-Br）和7j （R1=CH3，R2=4-OCF3）对所测试的朱砂叶螨、蚜虫和粘虫的杀虫效果相对突出，可作进一步的结构衍生与活性研究.