《表1 目标化合物的结构：含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性》

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《含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性》

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本研究以哌嗪和4-氟苯乙酮为原料，经取代反应得到4-哌嗪苯乙酮（1）后，再与2-噻吩甲醛经羟醛缩合反应生成关键中间体哌嗪取代噻吩查尔酮（2），最后对NH进行衍生化，合成得到了16个未见文献报道的衍生物3～5（Scheme 2，表1），其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星为阳性对照，采用K-B纸片扩散法测试了衍生物对金黄色葡萄球菌（Staphy-lococcus aureus Rosenbach）、大肠埃希菌（Escherichia coli）和枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）的抑菌活性，为该类化合物构效关系研究提供了依据.