《表4 目标化合物6a～6p在50 mg/L浓度下抗小麦白粉病活性a》

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《基于吩嗪-1-羧酸的新型麦角甾醇生物合成抑制剂叔醇类衍生物的合成及杀菌活性研究》

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为了测定化合物6a～6p结构中嘧啶醇亚结构片段的抗真菌活性，选取氯苯嘧啶醇特征性杀菌谱小麦白粉病进行盆栽测试.目标化合物6a～6p的抗小麦白粉病活性测试结果见表4.结果表明，部分化合物表现出明显的抗小麦白粉病活性，其中6g、6i和6j最具有潜力（图3）.在50 mg/L浓度下，化合物6f、6g、6i、6k对小麦白粉病的平均防效分别为79.50%、85.52%、79.48%、78.45%.有趣的是，在此浓度下吩嗪-1-羧酸对小麦白粉病的平均仿效仅仅只有20.12%.有趣的是，通过表2中目标化合物对吩嗪-1-羧酸特征性杀菌谱水稻纹枯病抑制活性数据分析，可以看到除化合物6f、6g、6i表现出中等抑制活性外，绝大多数目标化合物都表现出较低的抑制活性；然而多数目标化合物对抗小麦白粉病却表现出中等以上的活性.这表明从吩嗪-1-甲醇的一级醇结构转换成目标化合物6a～6p的三级醇结构，使得化合物的杀真菌谱也发生了明显变化.为了进一步阐明这种变化，选取6f、6g、6i、6j进行了麦角甾醇生物合成抑制抑制实验.实验结果（图4）表明，化合物6f、6g、6i、6j对植物病原真菌体内麦角甾醇合成的抑制率分别为44.04%、64.40%、40.61%、27.03%；而吩嗪-1-羧酸的抑制率仅仅为2.84%.结果阐明目标化合物分子结构中保留了嘧啶醇亚结构抗真菌活性，而丢失了吩嗪-1-羧酸亚结构生物活性.