《表1 中间体3a～3p在50 mg/L条件下对4种植物病原真菌的抑制活性a》

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《基于吩嗪-1-羧酸的新型麦角甾醇生物合成抑制剂叔醇类衍生物的合成及杀菌活性研究》

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由于中间体化合物3a～3p对吩嗪-1-羧酸的羧基部分进行了较大改变，故对化合物3a～3p也进行了部分杀菌活性测定（表1），结果表明化合物3a～3p几乎丢失了原有吩嗪-1-羧酸所具有的抗真菌活性.目标化合物6a～6p对6种常见作物病原菌的杀菌活性结果见表2，结果表明，在50 mg/L的条件下，与吩嗪-1-羧酸的杀菌活性相比较，6a～6p的活性是降低的，但整体上6a～6p的杀菌活性要远好于相应的3a～3p.此外在50 mg/L的条件下，对水稻纹枯病的抑制活性中，化合物6b（68.81%）、6f （76.45%）、6g （71.39%）、6i （69.70%）表现出中等的抑制活性.化合物6b （69.39%）、6h （79.95%）对辣椒疫病表现出与氯苯嘧啶醇（AC）（72.09%）相近的抑制活性.为了进一步确定目标化合物对水稻纹枯病及辣椒疫病的活性，选取化合物6b、6f和6g进行EC50测试（表3），结果表明，对于抗水稻纹枯病和辣椒疫病，6b（EC50=21.62，18.68 mg/L）、6f （EC50=22.04，66.98 mg/L）和6g （EC50=14.48L，17.52 mg/L）相对于吩嗪-1-羧酸（EC50=6.30，7.11 mg/L）和氯苯嘧啶醇（EC50=6.85，10.39mg/L）均表现出活性下降.