《表4 目标化合物的抗烟草花叶病毒活性 (500 mg/L)》

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《"不对称Mannich反应合成手性1,3,4-噻二唑丙二酸酯衍生物"》

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（1） 3次平行实验的平均值；（2）商品化药剂病毒唑为对照药剂。

采用半叶枯斑法测试了化合物Ⅳa～i的外消旋体和单一手性产物对烟草花叶病毒（TMV）的治疗和保护活性，如表4所示。测试结果表明，在质量浓度为500 mg/L时，该类化合物对TMV表现出一定的活性，多数手性化合物对TMV的活性优于相应的外消旋体，如化合物Ⅳf外消旋体对TMV的治疗和保护活性分别为37.1%和23.7%，而手性产物（–）-Ⅳf对TMV的治疗和保护活性分别提高至为50.8%和42.6%。化合物（–）-Ⅳf和（+）-Ⅳg的治疗活性分别为50.8%和47.6%，优于病毒唑（42.1%）。化合物（–）-Ⅳb和（–）-Ⅳf的保护活性分别为42.3%和42.6%，略低于病毒唑（46.4%）。结果表明，对该类手性化合物结构进行进一步的优化和改造，有望得到高活性的手性抗TMV药剂。