《表2 目标化合物对7种真菌的体外抑菌活性(MICa80)》

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《新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究》


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a:生长抑制率为80%时的最小抑制浓度

选用1.2项下7种实验真菌菌株,参照美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法[13]测定。目标化合物3a~3j的药理活性测定结果见表2。体外抗真菌活性筛选结果表明,大多数目标化合物对7种临床常见真菌均表现出较好的抑制活性。化合物3h和3i对白念珠菌(SC5314)的抑菌活性[生长抑制率为80%时的最小抑制浓度(MIC80)=0.125μg/ml]是特比萘芬(MIC80=1μg/ml)的8倍,是氟康唑(MIC80=0.25μg/ml)的2倍;对白念珠菌(Y0109)的抑制活性(MIC80=0.125μg/ml)是特比萘芬(MIC80=0.5μg/ml)的4倍,是氟康唑(MIC80=0.25μg/ml)的2倍。化合物3h和3i对近平滑念珠菌(537)的MIC80为0.125μg/ml,是特比萘芬和氟康唑(MIC80均为2μg/ml)的16倍。同时,化合物3d对近平滑念球菌(ATCC22019)的抑制作用(MIC80=0.25μg/ml)是氟康唑(MIC80=2μg/ml)的8倍,是特比萘芬(MIC80=1μg/ml)的4倍。化合物3h对红色毛藓菌的抑菌活性也较好(MIC80=0.5μg/ml),是氟康唑(MIC80=4μg/ml)的8倍,与特比萘芬(MIC80=0.5μg/ml)相当,但总的抑菌活性不如伊曲康唑强。